頭痛薬に入っている「カフェイン」実は薬剤性頭痛の原因になることも【OTCマーケターが解説】

頭痛薬に入っている「カフェイン」
実は薬剤性頭痛の原因になることも
【OTCマーケターが解説】

スイモン｜市販薬マーケター

薬学部卒・製薬会社勤務｜市販薬20カテゴリ以上の企画経験
薬剤師ではなく「作る側・売る側」の視点で発信しています

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「頭痛薬が効きにくい？」それ薬剤性頭痛（MOH）かもしれません
MOHの基本・メカニズム・月10日ルールを解説しています

前回の記事では薬剤性頭痛（MOH）の基本を解説しました。その中で触れたカフェイン配合鎮痛薬について、今回はより詳しく解説します。

実は市販の頭痛薬では、カフェイン配合が非常に多いのが特徴です。そしてこのカフェインが、MOHとは別のルートで「離脱性頭痛」を引き起こす可能性があります。

📋 目次

1. なぜカフェインが入っているのか
2. カフェイン配合の代表的な市販薬
3. カフェイン離脱頭痛のメカニズム
4. 作る側から見えること
5. 頭痛の頻度で選び方を変える
6. まとめ

 

1. なぜカフェインが入っているのか

カフェインは鎮痛補助成分として、多くの市販鎮痛薬に配合されています。理由は薬理学的に明確です。

📌 カフェインが鎮痛薬に配合される3つの理由

• ①血管収縮作用：片頭痛は脳血管の拡張が関係するため、血管を収縮させるカフェインは理論的に有効
• ②鎮痛補助作用：アセトアミノフェンやNSAIDsと併用することで鎮痛効果を高める相乗効果が確認されている
• ③眠気軽減：日中の服用で眠気を抑える効果があり、使用感の良さにつながる

これらの理由から、カフェインは承認基準においても認められた有効成分であり、OTC鎮痛薬への配合は合理的な設計です。

 

2. カフェイン配合の代表的な市販薬

実は市販鎮痛薬の主力ブランドの多くにカフェインが含まれています。市場の主流と言っても過言ではありません。

製品名	主成分	無水カフェイン量（1回服用量あたり）	特徴
バファリンプレミアム	イブプロフェン＋アセトアミノフェン	約80mg	高め
イブクイック頭痛薬DX	イブプロフェン	約80mg	高め
イブ（標準品）	イブプロフェン＋無水カフェイン＋アリルイソプロピルアセチル尿素	約80mg	高め
ナロンエース	イブプロフェン＋エテンザミド	約50mg	中程度
セデスハイ	イソプロピルアンチピリン（IPA）＋アセトアミノフェン	約50mg	中程度
ノーシンピュア	イブプロフェン	約50mg	中程度
ロキソニンS（標準品）	ロキソプロフェン	なし	カフェインなし
カロナールA	アセトアミノフェン	なし	カフェインなし

※カフェイン量は添付文書・公開情報をもとにした目安です。製品・用量によって異なります。購入時に添付文書でご確認ください。

 

3. カフェイン離脱頭痛のメカニズム

カフェインには鎮痛補助という有効な側面がある一方で、頻繁に摂取することで離脱症状として頭痛が起きるリスクがあります。

コーヒーなどと同じ「カフェイン依存」

カフェインを継続的に摂取すると、脳内のアデノシン受容体が適応変化を起こします。摂取を急に減らしたり止めたりすると、アデノシンが過剰に受容体に結合し、脳血管が拡張して頭痛が起きます。これがカフェイン離脱頭痛です。

⚠️ コーヒーを毎朝飲む人が飲めない日に頭痛が起きる——あの現象と同じメカニズムが、カフェイン配合鎮痛薬でも起こりえます。

鎮痛薬でのカフェイン摂取が作る悪循環

頭痛が起きる

→

カフェイン配合薬を飲む

→

一時的に楽になる

↓

カフェイン離脱頭痛

←

カフェインが切れる

MOHの悪循環に、このカフェイン離脱頭痛のループが重なると、頭痛の頻度はさらに増えていきます。

 

4. 作る側から見えること

💊 市場の実態

カフェイン配合鎮痛薬が主力ブランドに多い理由は明確です。効きやすい・速く効く感覚が消費者に支持されやすく、リピート購入につながりやすいためです。

安全性の問題ではありません。承認された成分であり、適切な頻度で使えば有用な薬です。問題になるのは頻度が高くなったときです。

「よく効く薬」を繰り返し使うことで、依存構造が生まれやすい——これがカフェイン配合薬の難しいところです。パッケージにこのリスクは書かれていません。知ることで初めて選択ができます。

✅ カフェイン配合のメリット

効果が出やすい・速く効く感覚がある。頭痛の頻度が低い人には使いやすい選択肢。

⚠️ 頻用時のリスク

カフェイン離脱頭痛のループ。MOHの悪循環と重なると頭痛頻度がさらに増える可能性。

 

5. 頭痛の頻度で選び方を変える

カフェイン配合か否かの判断は、自分の頭痛頻度で考えると整理しやすいです。

月1〜9日

カフェイン配合はリスクが低め

頻度が低ければ離脱リスクは小さく、速効性のあるカフェイン配合品を選ぶ合理性がある。ただし月10日を超えないよう頻度は把握しておきたい。

月10日以上

カフェインなし製品も検討を

この頻度ではMOHリスクに加え、カフェイン離脱頭痛のリスクも重なる。ロキソニンS・カロナールAなどのカフェインなし製品が選択肢に。

💡 カフェインなし主要製品の例

• ✅ロキソニンS：ロキソプロフェン単剤。カフェインなし。速効性が高い。
• ✅カロナールA：アセトアミノフェン単剤。胃にやさしく空腹時にも使いやすい。

 

6. まとめ

• ✅カフェインは鎮痛補助・血管収縮・眠気軽減の効果があり、多くの主力ブランドに配合
• ✅カフェインが「切れる」タイミングで離脱性頭痛が起きる仕組みがある
• ✅MOHの悪循環とカフェイン離脱頭痛のループが重なると頭痛頻度がさらに悪化
• ✅頻度が低い（月1〜9日）ならカフェイン配合でも問題なし
• ✅月10日以上の使用が続く場合は、カフェインなし製品への切り替えも選択肢
• ✅カフェインの問題は「安全性」ではなく「頻度と使い方」

💊 作る側のひと言

カフェイン配合薬は「よく効く」という体験を生みやすく、それ自体は薬として正しい機能です。大切なのは、薬を知って選ぶこと。「なんとなく効きそう」ではなく、自分の頭痛頻度と照らし合わせて選べるようになることが、セルフメディケーションの質を変えます。

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この記事を書いた人：スイモン

薬学部卒・製薬会社勤務 ／ OTC医薬品マーケター

市販薬20カテゴリ以上の企画・ブランドマネジメントに従事。薬剤師ではなく「つくる側・売る側」の視点から、市販薬の正しい選び方と業界の実態を発信しています。

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